1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. HMG-CoA Reductase (HMGCR)

HMG-CoA Reductase (HMGCR) (HMG-CoA还原酶)

HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 是胆固醇合成的限速酶,在将 HMG-CoA 转化为甲羟戊酸的过程中起着决定作用。HMGCR 存在于真核生物和原核生物中。系统发育分析揭示了两类 HMG-CoA 还原酶,真核生物和一些古细菌的 I 类酶以及真细菌和某些其他古细菌的 II 类酶。

已知在真核生物和古细菌中,HMGCR 酶可催化异戊二烯生物合成特有的早期反应。在人类中,HMG-CoA 还原酶反应是胆固醇生物合成的限速酶,因此是降低血清胆固醇水平药物的主要靶标。

HMG-CoA Reductase (HMGCR) is the rate-limiting enzyme for cholesterol synthesis in the conversion of HMG-CoA to mevalonate. HMGCR is found in eukaryotes and prokaryotes. The phylogenetic analysis has revealed two classes of HMG-CoA reductase, the Class I enzymes of eukaryotes and some archaea and the Class II enzymes of eubacteria and certain other archaea.

Both in eukaryotes and in archaebacteria the enzyme HMGCR is known to catalyze an early reaction unique to isoprenoid biosynthesis. In humans, the HMG-CoA reductase reaction is rate-limiting for the biosynthesis of cholesterol and therefore constitutes a prime target of drugs that reduce serum cholesterol levels.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0144AS
    Pitavastatin-d4

    匹伐他汀-d4

    Inhibitor 98.79%
    Pitavastatin-d4 是 Pitavastatin 的氘代物。Pitavastatin 是一种有效的 HMG-CoA 还原酶抑制剂。
    Pitavastatin-d<sub>4</sub>
  • HY-14664AS
    Fluvastatin-d6 sodium

    氟伐他汀钠D6

    Inhibitor 98.06%
    Fluvastatin-d6 (sodium) 是 Fluvastatin sodium (HY-14664A) 的氘代标记化合物。Fluvastatin sodium (XU 62320) 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA 还原酶 抑制剂,IC50 为 8 nM。
    Fluvastatin-d<sub>6</sub> sodium
  • HY-121795
    Pravastatin lactone

    普伐他汀类酯

    Inhibitor 99.20%
    Pravastatin lactone 是一种有效的 HMG-CoA 抑制剂。Pravastatin lactone 是普伐他汀的代谢产物。Pravastatin lactone 通过抑制胆固醇合成来降低血液胆固醇水平。
    Pravastatin lactone
  • HY-110231
    Simvastatin-d6

    辛伐他汀-d6

    Inhibitor 99.6%
    Simvastatin-d6 (MK 733-d6) 是 Simvastatin 的氘代物。Simvastatin (MK 733) 是一种竞争性的 HMG-CoA reductase 抑制剂,Ki 值为 0.2 nM。
    Simvastatin-d<sub>6</sub>
  • HY-B0144BS
    Pitavastatin-d4 sodium

    匹伐他汀钠-d4

    99.67%
    Pitavastatin-d4 (sodium) 是 Pitavastatin (sodium) 氘代物。
    Pitavastatin-d<sub>4</sub> sodium
  • HY-106281A
    Bemfivastatin hemicalcium Inhibitor 98.00%
    Bemfivastatin (PPD 10558) hemicalcium 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂。Bemfivastatin hemicalcium 能增强肝脏提取活性并降低血脂水平。Bemfivastatin hemicalcium 可用于代谢疾病的研究,如高胆固醇血症。
    Bemfivastatin hemicalcium
  • HY-B0589E
    Atorvastatin hemicalcium trihydrate

    阿托伐他汀半钙三水合物; 阿托他伐汀半钙三水合物

    Inhibitor 99.70%
    Atorvastatin hemicalcium trihydrate 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin hemicalcium trihydrate 以 IC50 值分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 细胞的增殖和侵袭。
    Atorvastatin hemicalcium trihydrate
  • HY-B0589S1
    Atorvastatin-d5 sodium

    阿托伐他汀 d5 (钠盐)

    Inhibitor
    Atorvastatin-d5 (sodium) 是 Atorvastatin sodium 的氘代物。Atorvastatin sodium 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin sodium 以 IC50 值分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 细胞的增殖和侵袭。
    Atorvastatin-d<sub>5</sub> sodium
  • HY-17502S1
    Simvastatin-d3

    辛伐他汀-d3; 辛伐他丁-d3

    98.61%
    Simvastatin-d3 是 Simvastatin 的氘代物。 Simvastatin (MK 77333) 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 竞争性抑制剂, Ki 为 0.2 nM。Simvastatin 可减少胆固醇的合成,降低血液中的胆固醇水平。Simvastatin 对癌细胞表现出抗增殖活性,并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Simvastatin-d<sub>3</sub>
  • HY-N11637
    Ganoderenic acid K Inhibitor 99.64%
    Ganoderenic acid K 是一种天然产物,可从灵芝子实体中分离得到。Ganoderenic acid K 对 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 具有强抑制活性,IC50 为 16.5 μM。
    Ganoderenic acid K
  • HY-122439
    Lovastatin acid Inhibitor
    Lovastatin acid (Mevinolinic acid) 是 Lovastatin 的活性代谢物,是一种有效的竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,Ki 为 0.6 nM。
    Lovastatin acid
  • HY-B0144AS1
    Pitavastatin-d5 sodium

    匹伐他汀-d5

    Inhibitor 99.53%
    Pitavastatin-d5 (sodium) 是 Pitavastatin sodium 的氘代物。Pitavastatin (NK-104) sodium 是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。Pitavastatin 在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇的 IC50 为 5.8 nM。Pitavastatin sodium 是一种高效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 受体诱导
    Pitavastatin-d<sub>5</sub> sodium
  • HY-14664F
    (3R,5S)-Fluvastatin sodium

    氟伐他汀钠盐

    99.18%
    (3R,5S)-Fluvastatin ((3R,5S)-XU 62-320) sodium 是 Fluvastatin 的 3R,5S-异构体。Fluvastatin (XU 62-320 free acid) 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
    (3R,5S)-Fluvastatin sodium
  • HY-17504S
    Rosuvastatin-d6 calcium

    瑞舒伐他汀钙 d6

    Inhibitor 98.54%
    Rosuvastatin-d6 (calcium) 是 Rosuvastatin 的氘代物。
    Rosuvastatin-d<sub>6</sub> calcium
  • HY-19671
    Apomine Inhibitor 99.67%
    Apomine (SR-45023A) 是一种具有口服活性的抗肿瘤剂,抑制胆固醇合成中的甲羟戊酸/异戊二烯途径。Apomine 能够加速3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A 还原酶 (HMGR) 的降解。Apomine 能够抑制包括肺癌、结肠癌、乳腺癌和皮肤癌在内的多种类型癌症细胞的生长。此外,Apomine 还能诱导来源于白血病、结肠癌、肝癌、卵巢癌和乳腺癌的肿瘤细胞系的凋亡 (apoptosis)。
    Apomine
  • HY-14664C
    (3S,5R)-Fluvastatin sodium

    (3S,5R)-氟伐他汀钠

    Inhibitor 98.16%
    (3S,5R)-Fluvastatin sodium ((3S,5R)-XU 62-320) 是 Fluvastatin 的 (3S,5R) 对映体。Fluvastatin 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA reductase 还原酶抑制剂,IC50 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
    (3S,5R)-Fluvastatin sodium
  • HY-W414823
    24,25-Epoxycholesterol Inhibitor 99.80%
    24,25-Epoxycholesterol 是肝脏 X 受体的氧固醇激动剂,可抑制肝细胞中 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶 (HMG-CoA reductase) 的活性。24,25-Epoxycholesterol 可在肝脏中调节胆固醇的新陈代谢。
    24,25-Epoxycholesterol
  • HY-17504BS1
    Rosuvastatin-d6 sodium

    瑞舒伐他汀钙-d6

    Inhibitor 98.60%
    Rosuvastatin-d6 (sodium) 是 Rosuvastatin 的氘代物。
    Rosuvastatin-d<sub>6</sub> sodium
  • HY-135383
    (3S,5S)-Pitavastatin calcium Control 99.94%
    (3S,5S)-Pitavastatin calcium 是 Pitavastatin Calcium (HY-B0144) 的 3-差位异构体。Pitavastatin Calcium 是一种有效的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,可用于心血管疾病的研究。
    (3S,5S)-Pitavastatin calcium
  • HY-N2924
    β-Amyrin palmitate Inhibitor ≥98.0%
    β-Amyrin palmitate 具有 HMG-CoA 还原酶抑制活性 和抗糖尿病活性。
    β-Amyrin palmitate
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种